ภาวะกรดยูริคในเลือดสูง (Hyperuricemia) คือ การที่มีกรดยูริคในเลือดสูงเกินขีดการละลายของกรดยูริค ทำให้เกิดการตกผลึกของกรดยูริคในเนื้อเยื่อและข้อต่าง ๆ ของเรา ซึ่งรู้จักกันดีว่า เป็นโรคเกาต์ ดังนั้น การรักษาหรือป้องกันการเกิดโรคเกาต์วิธีหนึ่งคือ การลดระดับกรดยูริคในเลือด ผลึกของกรดยูริคจะค่อย ๆ ละลายและหายไปเอง ในประเทศยุโรปแนะนำให้ควบคุมระดับกรดยูริคให้ต่ำกว่า 6 mg/dL
การควบคุมระดับกรดยูริคในรอบ 3 ทศวรรษที่ผ่านมาใช้ยา allopurinol ซึ่งเป็นยาในกลุ่ม xanthine oxidase inhibitor (purine analog) สามารถลดการสร้างกรดยูริค โดยมีกลไกคือ ยับยั้ง xanthine oxidase ซึ่งเป็น enzyme ที่ทำหน้าที่เปลี่ยน hypoxanthine ไปเป็น xanthine และเปลี่ยน xanthine ไปเป็น uric acid ดังนั้น จึงลดความเข้มข้นของ uric acid ในกระแสเลือดและปัสสาวะได้ แต่การใช้ยา allopurinol มีผลข้างเคียงถึงแม้จะพบไม่บ่อยแต่ก็มีความรุนแรง เช่น เกิดผื่นคัน ซึ่งมักจะพบใน 3 สัปดาห์แรกของการใช้ยา ซึ่งอาการดังกล่าวเป็นเหตุให้ผู้ป่วยต้องหยุดใช้ยา หากใช้ยาต่ออาจทำให้เกิด hypersensitivity syndrome ได้แก่ TEN, SJS, high grade fever, liver involvement, renal failure, leuko-cytosis with eosinophillia ซึ่งเป็นสาเหตุให้ผู้ป่วยเสียชีวิตได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคไต
ยา febuxo-stat ซึ่งเป็นยาใหม่ในกลุ่ม non purine inhibitor of xanthine oxidase โดยโครงสร้างของ febuxostat แตกต่างจาก allopurinol (febuxostat ไม่มีโครงสร้างของ purine) ยาชนิดนี้จะ selectivity ต่อ xanthine oxidase enzyme ในขณะที่ allopurinol ยังมีผลต่อ enzyme อื่น ๆ ด้วย เช่น guanine deaminase และ hypoxan-thine-guanine phosphoribosy ltrans-ferase EMEA และสำนักงานอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติการใช้ยา febuxostat ในขนาด 40 และ 80 มิลลิกรัม รับประทานวันละครั้ง เพื่อรักษาภาวะกรดยูริคในเลือดสูงในผู้ป่วยโรคเกาต์ จากการรวบรวมผลการศึกษาทางคลินิกหลายการศึกษา มีผู้เข้าร่วมการศึกษามากกว่า 4,000 คน โดยบางการศึกษาใช้ระยะเวลามากกว่า 5 ปี พบว่า febuxostat ซึ่งเป็นยาในกลุ่ม xanthine oxidase inhibitor มีความปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ ในการลดระดับกรดยูริคในเลือดของผู้ป่วยโรคเกาต์ที่มีภาวะกรดยูริคในเลือดสูง การศึกษา CONFIRMS เป็นการศึกษาทางคลินิกในระยะที่ 3 แสดงถึงประสิทธิภาพของ febuxostat 80 มิลลิกรัมในการลดระดับกรดยูริคในเลือดให้ต่ำกว่า 6.0 mg/dL ได้ดีกว่าการใช้ febuxostat 40 มิลลิกรัม หรือ allopurinol 300/200 มิลลิกรัม
อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (P < 0.001) ผลข้างเคียงที่มีการรายงาน ได้แก่ การทำงานของตับผิดปรกติ คลื่นไส้ ปวดข้อ และมีผื่น มีข้อบ่งใช้เฉพาะการรักษาภาวะกรดยูริคในเลือดสูงของผู้ป่วยโรคเกาต์เท่านั้น ไม่รวมถึงการรักษาภาวะกรดยูริค ในเลือดสูงที่ไม่แสดงอาการ (asymptomatic hyperuricemia) ห้ามใช้ febuxostat ร่วมกับยา azathioprine, mercaptopurine หรือ theophylline